Холестирамин (Холестан, Ипокол) №30 Канада

Лекарственное средство Холестирамин: применение, вероятные осложнения

Холестирамин как ионообменник обладает выраженным аффинность не только в желчных кислот, но и в других анионов. Сложно априорно предсказать, будет оказывать влияние применения холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств.

Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с колестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказана клиническими исследованиями.Колестирамин может снижать усвоение таких перорально применяемых препаратов, как препараты тироксина, варфарина, хлортиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис.

Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвояемости под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя колестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты в плане снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.

Это лекарственное средство обладает способностью связывать кислоты желчи, что повышает скорость окисления холестерина в печени, снижение его содержания в крови.

Применяется при атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов для предупреждения инфаркта миокарда или инсульта. Основная опасность назначения связана с возможностью кишечной непроходимости при назначении высоких доз.

Длительный курс приводит к гиповитаминозу жирорастворимых витаминов.

ПМС-Холестирамин регуляр имеет основное действующее вещество холестирамин. Это ионообменная смола на основе полимеров (стирола и дивинилбензола). В одном пакетике его содержится 4 г.

Вспомогательные компоненты – сахар, лимонная кислота, ароматизаторы, красители и оксид кремния. Желтоватый порошок с запахом апельсина используют для приготовления суспензии.

Категорически запрещается прием в сухом виде.

Лечение пациентов

При приеме Квестрана, назначенного с целью снижения уровня ЛПНП, рекомендуется придерживаться диеты с низким содержанием холестерина. В дополнение к правильному питанию, лучшие результаты от приема лекарства можно получить, если повысить двигательную активность, снизить массу тела и отказаться от курения.

Квестран так же применяют в качестве вспомогательного лечения частичной непроходимости желчных путей. Он устраняет кожный зуд, вызванный накоплением желчных кислот в дермальных тканях.

Механизм действия препарата

Холестирамин (Колестирамин) предназначен для связывания желчных кислот в кишечнике. Это адсорбент, так называемая ионная или ионообменная смола, способная вступать в обменные реакции с ионами раствора. Препарат относится к группе секвестрантов желчных кислот.

Механизм действия секвестрантов заключается в блокировании нормального процесса распада и восстановления желчных кислот, обогащенных холестерином. Попадая в кишечник, лекарства вступают в химическую реакцию с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не всасываются в организме, а просто выводятся вместе с экскрементами. В ответ на это действие в печени увеличивается синтез холестерина, но одновременно усиливается и его расщепление.

Если отбросить медицинские термины, то весь процесс выгладит примерно так: кислоты синтезируются в печени при помощи холестерина; большая часть попавших в кишечник кислот всасывается в кровь и снова возвращается в печень, чтобы принять участие в образовании новой порции желчи. Если часть кислот не попадает в кровоток, а выводится из организма, печень вынуждена расходовать запасы холестерина. Таким образом Холестирамин помогает усилить выведение желчной кислоты и снижает общий уровень холестерина в организме.

Главным образом препарат действует на так называемый «плохой» холестерин – липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Это позволяет снизить риск:

  • сердечно-сосудистых заболеваний;
  • атеросклероза (закупорки артерий холестериновыми бляшками).

Средство также подходит для:

  • снятия зуда при частичной закупорке желчных протоков;
  • как дополнение диеты, направленной на снижение концентрации холестерина.
В качестве адсорбента Холестирамин не так хорош, как Смекта, так как в отличие от последней, эффективность его действия зависит от кислотности раствора: чем выше кислотность, тем хуже работает секвестрант.

В жировой ткани и крови содержится определенный тип жиров — триглицериды. Это основной источник энергии для мышц. Но этих веществ не должно быть слишком много. Состояние, при котором в плазме крови уровень триглицеридов превышает норму, называется гипертриглицеридемия.

Чем грозит человеку повышенное содержание холестерина, никому объяснять не нужно. Это и лишний вес, и проблемы с сердечно-сосудистой системой, и большой риск развития диабета. Высокое содержание холестерина в крови в медицине носит название гиперхолестеринемия. А состояние, при котором в крови в результате нарушения обмена липидов увеличивается одновременно количество жиров и уровень холестерина как высокой, так и низкой плотности, именуют гиперлипопротеинемия.

Холестирамин показан при:

  • гиперлипопротоинемии IIa типа (нарушение липидного обмена, вызванное комбинацией наследственных факторов и влияния окружающей среды);
  • зуде, вызванном застоем желчи в результате нарушений функции печени (камни в желчном пузыре, последствия оперативного вмешательства, резкое сужение просвета желчных протоков, злокачественные опухоли и т. д.);
  • интоксикации организма вследствие отравления препаратами наперстянки;
  • для профилактики атеросклероза и его осложнений.

Препарат может быть назначен, если другие методы профилактики стенокардии, ишемии, инфаркта миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы не дали результата. Средство не лечит заболевания печени и желчного, оно только купирует зуд и возможные осложнения.

Показания к применению

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (в дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке больных с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин может применяться как средство для снижения повышенного содержания холестерина у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин может применяться для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчных путей.

Холестирамин применяют перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны ЖКТ, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны ЖКТ.

Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.Рекомендуемая доза составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, не влияет на качество самого препарата.Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости.

Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Прежде чем начать лечение колестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии.

Необходимо также проверить, не приводит применение других лекарств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продлен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремический ацидоза, что особенно вероятно у лиц молодого возраста, где относительная доза препарата будет выше.Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует снизить дозу препарата или даже отменить препарат.

Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.Холестирамин потенциально может вызвать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

При длительном применении холестирамина необходимо использовать парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, который развивается при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина требуется регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Дети. Не проводились специальные клинические исследования по изучению безопасности и эффективности применения холестирамина у детей.

Применение у лиц старше 65 лет. Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у пожилых людей побочные явления со стороны ЖКТ более вероятны. 

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Данных нет.

Противопоказано во время беременности и при подозрении на беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, перед едой. Содержимое 1 саше высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или фруктовый сок в количестве 60–80 мл, перемешивают ложечкой, выжидают 10 мин, чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородная. Взрослым — от 1 до 6 саше/сут; детям дозировку подбирают индивидуально.

Как правило, Холестирамин выпускают в виде порошка для приготовления суспензии. В одном пакетике 4 г. средства, в упаковке – 0,5 кг. Основным компонентом выступает синтетическая смола колестирамин. Вспомогательными веществами являются сахароза, лимонная кислота, пищевые красители и вкусовые добавки.

На начальном этапе использования суспензию принимают до принятия пищи один-два раза в сутки. В дальнейшем частота приемов увеличивается до трех. Но дозировка во многом зависит от общего состояния пациента, наличия или отсутствия других заболеваний, индивидуальной переносимости препарата, необходимости совмещать несколько курсов терапии. То есть, курс должен рассчитывать врач на основании анамнеза пациента. В общих случаях рекомендуется доза 8-36 г., разбитая на 2-3-4 приема.

При длительном применении Холестирамина может возникнуть дефицит жирорастворимых витаминов. Поэтому совместно с препаратом нередко назначают витаминные комплексы. Если лекарство принимают параллельно с другими фармакологическими средствами, их следует пить отдельно от секвестранта: за 1-2 часа до или через 4 часа после. Одновременный прием может нарушить всасывание лекарств.

Для улучшения состояния больных с повышенным уровнем холестерина в крови и нарушением выведения желчных кислот из организма применяют специальные лекарственные препараты. Самым популярным из них является “Холестирамин”.

Инструкция по применению отмечает, что это лекарство переносится хорошо, так как не всасывается из кишечника и не оказывает негативного влияния на работу других органов и систем. Но известно о нем становится пациентам в основном от других больных, прошедших курс лечения препаратом.

Ведь сейчас “Холестирамин” в российской медицине почти не используется. Поэтому перед применением этого лекарства нужно посоветоваться с врачом.

Действие препарата

“Холестирамин” представляет собой анионообменную смолу, нерастворимую в воде.В состав его входят полимеры стирола и дивинилбензола. При поступлении в желудок препарат связывается с желчными кислотами и холестерином.

Такие комплексы не всасываются и в неизменном виде выводятся через кишечник. Это и есть лечебное свойство препарата “Холестирамин”.

Инструкция по применению (аналоги представлены ниже) отмечает, что он оказывает такое действие:

  • снижает уровень холестерина в крови;
  • уменьшает содержание липопротеинов и триглицеридов;
  • улучшает образование желчных кислот из холестерина в печени;
  • уменьшает кожный зуд из-за нарушения работы желчного пузыря.

Внутрь; принимать до еды по 4 г (1 ч. л.) 2 раза в сутки, предварительно растворив препарат в 60—80 мл сока, воды или сливок до однородной суспензии и настояв в течение 10 мин. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 16 г, но не раньше чем через 14 дней приема.

В период лечения рекомендуется дополнительное потребление жидкостей.

Препарат Холестирамин назначается при следующих состояниях, регламентированных инструкцией:

  • Диагностированная дислипидемия, протекающая по второму типу. Особенно при наличии IIa типа дислипидемии.
  • При нарушении оттока в билиарной системе. При неполном закрытии желчных протоков печени, снижает концентрацию ЛПНП и холестерина благодаря тому, что связывает и выводит эти вещества с желчью.
  • Для снятия зудящего симптома. Высокий уровень холестерина и липопротеидов вызывает частый зуд, особенно в ночное время, из-за нарушения трофики кожных покровов.
  • Профилактика атеросклеротических поражений сосудов, а также профилактика ряда распространенных заболеваний. К ним относятся болезни сердца — стенокардия, ИБС, инфаркты и инсульты. Обычно врач выписывает Холестирамин тогда, когда другие способы медикаментозного вмешательства не оказали должного эффекта.
  • В качестве антидота при отравлении рядом медикаментозных средств, которые в своем составе содержат действующее вещество из наперстянки.

Самостоятельно назначать такое лекарство, как Холестирамин, даже внимательно изучив инструкцию, нельзя. Это средство выписывается только компетентным специалистом после полноценного обследования. Кроме того, препарат отпускается в аптеках только по врачебному рецепту на латинском языке.

Препарат Холестирамин производится в таблетках и в порошках для суспензии. Вариант дозировки в виде порошка следует заранее смешать с водой или соком, тщательно взболтать, перемешать и дать настояться в течение 10 минут. Это нужно для того, чтобы порошковый гидрохлорид стал однородным.  Время приема лекарства – до еды. Таким образом, прием пищи не отразиться на уровне холестерина в крови.

Помогла статья? Поделитесь с друзьями!
Поделиться
Отправить
Класснуть