Доксазозин - отзывы, инструкция, показания

Побочные действия вещества Доксазозин

Doxazosinum (

Doxazosini)

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения).

Содержание

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Содержание

Доксазозин

Doxazosinum (

Doxazosini)

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Кардура®0.0273
Доксазозин0.0253
Артезин®0.0068
Доксазозин Сандоз®0.0036
Камирен®0.0034
Урокард0.0031
Зоксон0.0019
Доксазозин Белупо0.0019
Доксазозина мезилат0.0011
Доксазозин-Тева0.0007
Камирен® ХЛ0.0005
Доксазозин Зентива0.0005
Доксазозин-ФПО®0.0004
Тонокардин0.0003
Артезин® ретард0.0003
Доксазозин-ратиофарм0.0002
Кардура® Нео0.0002
Доксазозин Санофи0

Применение вещества Доксазозин

Альфа1-адреноблокатор

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов.

При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адрено- блокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

Доксазозин

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

Содержание

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Doxazosinum (

Doxazosini)

Фармакодинамика

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает проявления симптомов заболевания. Такой эффект обусловлен селективной блокадой α-адренорецепторов в капсуле и строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин блокирует α1-адренорецепторы подтипа 1А, составляющие около 70% от общего количества α1-адренорецепторов всех подтипов, находящихся в предстательной железе. Действие препарата при ДГПЖ основывается на данном механизме.

Безопасность и поддерживающий эффект лечения доксазозином доказаны в ходе длительного применения препарата (к примеру, до 48 месяцев).

При использовании доксазозина пациентами с артериальной гипертензией отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к значимому снижению артериального давления. Данный эффект является результатом селективной блокады альфа1-адренорецепторов в сети сосудов.

При приеме 1 раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое антигипертензивное действие на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления происходит постепенно. После приема внутрь достижение максимального эффекта обычно происходит через 2–6 часов. При артериальной гипертензии эффект при лечении доксазозином был одинаковым в положениях «стоя» и «лежа».

Отмечается, что при длительном лечении доксазозином не развивалась толерантность к препарату, в отличие от терапии неселективными альфа1-адреноблокаторами. В ходе поддерживающей терапии нечасто встречаются тахикардия и рост активности ренина плазмы крови.

Терапия доксазозином благоприятно сказывается на липидном профиле крови, поскольку в данном случае повышается соотношение содержания липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, а также значительно снижается концентрация общего холестерина и общих триглицеридов. Лечение препаратом имеет преимущество перед использованием бета-адреноблокаторов и диуретиков, которые не оказывают благоприятного влияния на указанные параметры.

С учетом установленной связи между липидным профилем крови, артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца имеющая место при приеме доксазозина нормализация артериального давления и концентрации липидов способствует снижению вероятности возникновения ишемической болезни сердца.

Установлено, что вследствие терапии доксазозином наблюдались регрессия гипертрофии левого желудочка, происходило угнетение агрегации тромбоцитов, усиливалась активность тканевого активатора плазминогена. Исследования также показали, что у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе доксазозин повышает чувствительность к инсулину.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и сахарным диабетом.

In vitro проявляются антиоксидантные свойства 7' и 6'-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией, терапия доксазозином сопровождалась улучшением эректильной функции. Наряду с этим у пациентов, которые получали доксазозин, последующие нарушения эректильной функции возникали реже, чем у получавших гипотензивные препараты пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь терапевтических доз Доксазозина действующее вещество хорошо всасывается (от 80 до 90%). Его концентрация в крови достигает максимума приблизительно через 2 часа.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Доксазозин активно биотрансформируется в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Биодоступность составляет около 69–70% (эффект первого прохождения). Первичные пути метаболизма доксазозина – гидроксилирование и О-деметилирование.

Для препарата характерно двухфазное выведение из плазмы крови. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При приеме внутрь большая часть доксазозина выводится через кишечник в форме неактивных метаболитов, а в неизмененном виде – до 5% принятой дозы.

Данные фармакокинетических исследований действия препарата у пожилых пациентов и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, показывают, что фармакокинетика доксазозина не отличается существенным образом от таковой у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, а также о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (к примеру, циметидина). В ходе клинического исследования однократное применение доксазозина у 12 пациентов, страдавших умеренными нарушениями функции печени, сопровождалось увеличением на 43% показателя AUC (площади под кривой «концентрация-время») и снижением на 40% истинного перорального клиренса.

Лечение Доксазозином приводит к расширению периферических сосудов, что уменьшает их общее сопротивление и снижает артериальное давление.

Кроме того, действие этого препарата направлено на понижение сопротивления в мочеиспускательном канале и снижение давления во внутреннем его отверстии.

Доксазозин
Данное лекарственное средство помогает нормализовать процесс движения жидкости по мочевыводящим путям, а также уменьшить клинические проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы.

Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему Доксазозина снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Лекарственное взаимодействие

Выпускается в виде белых таблеток с обоевыпуклой поверхностью по 20 таблеток в упаковке.

Таблетки1 табл.
Доксазозина­мезилат1,21 мг
Что соответствует содержанию доксазозина1 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон К25.
Повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, но снижает пресерный эффект эфедрина и метараминола.

Нестероидные противовоспалительные и симпатомиметические средства могут ослаблять гипотензивный эффект Доксазозина.

Блокирует альфа-адренергический эффект эпинефрина, что может спровоцировать развитие тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Доксазозин используется в форме таблеток от белого до беловато-серого цвета, дозировкой 2 или 4 мг, по 10 ил 25 таблеток в блистере.

Состав: доксазозина мезилат 2,43 мг, стеарат магния, крахмал, лактоза.

Доксазозин выпускают в форме таблеток: от белого с серовато-кремовым оттенком до белого цвета (по 7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: доксазозин – 1, 2 или 4 мг (в форме мезилата);
  • Вспомогательные компоненты: молочный сахар, гликолат натрия, крахмал, стеариновокислый магний, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия.

При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
  • Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
  • Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
  • Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
  • Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.
Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.
Таблетки1 табл.
активное вещество: 
 2 мг
 4 мг
(в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно) 
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,78/177,56 мг; МКЦ — 24/48 мг; натрия карбоксиметилкрахмал — 3,6/7,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг; натрия лаурилсульфат — 0,6/1,2 мг 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.

1 таблетка 1 мг Активное вещество: доксазозина мезилата – 1,21 мг, в пересчете на доксазозин – 1,00 мг. 1 таблетка 2 мг Активные вещества: доксазозина мезилата – 2,43 мг, в пересчете на доксазозин – 2,00 мг. 1 таблетка 4 мг Активные вещества:доксазозина мезилата – 4,85 мг, в пересчете на доксазозин – 4,00 мг.

Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг. По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4–13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридови общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Cmax в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме Tmax удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 19–22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

    Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.

    У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

    Основное выведение через кишечник (63–65% в виде метаболитов и около 5% — в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

    Срок годности препарата Доксазозин Сандоз®

    Доксазозин назначают в качестве препарата первого ряда для лечения симптоматической артериальной гипертензии и гипертонической болезни. Дополнительные эффекты доксазозина по снижению уровня «плохих» липидов и повышения уровня «хороших» делают его препаратом выбора у людей с повышенной массой тела, ожирением, различными метаболическими синдромами.

    Длительный прием доксазозина благотворно влияет на углеводный обмен, повышает чувствительность клеток к глюкозе. На фоне приема препарата стимулируется естественная утилизация глюкозы инсулином. Этим объясняется хорошая эффективность у тех пациентов, у которых повышение давления сочетается с нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом.

    Альфа-адренорецепторы первой группы, которые блокирует доксазозин, расположены также в мышечной ткани и капсуле предстательной железы, что вызывает регресс ее гиперплазии.

    Также эти рецепторы имеются в мочеиспускательном канале, поэтому доксазозин расслабляет его, снимая симптоматику простатита (дискомфорт при мочеиспускании, боли, ночные позывы), повышает уродинамические показатели пациента.

    Доксазозин – длительно действующий препарат, поэтому применяется один раз в сутки, желательно на голодный желудок. Таблетки принимают внутрь.

    Начальная доза – 1 мг сутки, которая может увеличиваться каждые две недели. У препарата имеется выраженный эффект первого приема, поэтому важно начать с небольшого количества вещества и увеличивать дозировку постепенно. Суточный максимум при гипертонии – 16 мг, при патологии простаты – 8 мг.

    В практику введена лекарственная форма доксазозина, имеющая контролируемое высвобождение. Имеются дозировки по 4 и 8 мг. Преимуществом является достижение максимальной концентрации через 8 часов, уменьшение колебания суточной концентрации лекарства в крови, снижение выраженности побочных эффектов.

    Применение препарата вместе с едой снижает скорость всасывания на один час. Альфа-адреноблокаторы хорошо всасываются в пищеварительном тракте, время достижения наибольшей концентрации – 3 часа.

    Вещество всасывается в кровь из тонкой кишки, связывается с белками плазмы и распределяется по всему организму, оказывая свои лечебные эффекты.

    Активное разрушение лекарства происходит в печени. Выводится препарат преимущественно с желчью, через пищеварительный тракт, меньшая часть – с мочой. На действие и выведения доксазозина не оказывают влияние возраст и почечная функция пациента.

    Применение с другими гипотензивными препаратами производит положительный эффект (мочегонные, бета-блокаторы, антагонисты кальция, сартанами). Может сочетаться с антибиотиками, статинами,

    , урикозурическими препаратами. Не рекомендуется применять с ингибиторами микросомальных реакций.

    Оральные контрацептивы, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики негативно влияют на снижение давления доксазозином. Не применять совместно с эпинефрином и эфедрином, алкоголем, побочные эффекты могут усилиться.

    Выделяют следующие противопоказания к приему Доксазозину:

    • повышенная чувствительность к компонентам;
    • беременность и лактация;
    • возраст до 18 лет.

    С осторожностью назначать при заболеваниях сердца, недостаточности клапанов, выпотном перикардите, низкой фракцией выброса, патологии печени.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) : как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;

    артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

    повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

    Профилактика инсульта в пожилом возрасте

    непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    4 года.

    Артериальная гипертензия - показание к применению Доксазозина
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Придерживаясь инструкции, Доксазозин назначают при стойком повышенном давлении (артериальной гипертензии) и при симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    По инструкции, Доксазозин не рекомендуют принимать в случае повышенной чувствительности к производным хинозалина, при беременности, кормлении грудью. Нельзя назначать препарат детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

    С особой осторожностью принимают средство при заболеваниях печени, при отеке легких, вызванных митральным или аортальным стенозом.

    • Артериальная гипертензия (как монотерапия или одновременно с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами кальциевых каналов);
    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при нормальном артериальном давлении и при наличии артериальной гипертензии).
    • Возраст до 18 лет;
    • Беременность и период лактации;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

    • Отек легких, обусловленный митральным или аортальным стенозом;
    • Недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения;
    • Недостаточность правого желудочка сердца, обусловленная выпотом в полость перикарда или эмболией легких;
    • Недостаточность сердечного выброса.
    Особой осторожности требует назначение препарата при функциональных нарушениях печени, когда одновременно применяются препараты, способные оказывать отрицательное влияние на функцию печени. При ухудшении показателей функционального состояния печени Доксазозин нужно немедленно отменить.

    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

    Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адрено- блокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность;

    тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

    Показаниями к приему являются:

    • артериальной гипертензии;
    • хронической сердечной недостаточности;
    • повышении давления на фоне метаболических нарушений;
    • затрудненном оттоке мочи;
    • доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
    • феохромоцитоме.
    • Тяжелые нарушения работы печени;
    • Тромбоэмболия легочной артерии;
    • Стеноз митрального и аортального клапанов;
    • Гиперчувствительность к хиназолину и его производным;
    • Беременность и период лактации;
    • Возраст менее 18 лет.

    Гиперчувствительность.

    Фармакология

    Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах.

    Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП.

    При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками.

    Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

    Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст.

    Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

    При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов).

    Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

    Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

    При беременности и грудном вскармливании

    До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

    Адекватных исследований безопасности применения Доксазозина при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода. Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

    Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.

    Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия Доксазозина

    В самом начале терапии может наблюдаться сильно выраженное снижение артериального давления при нахождении тела пациента в вертикальном положении. Чтобы предотвратить это явление, врачи рекомендуют избегать резких смен положения тела во время курса лечения препаратом.

    Применение препарата Доксазозин может вызывать следующие побочные действия:

    • Со стороны периферической и центральной нервных систем - головная боль, гиперестезия, головокружение, парестезия, сонливость, вертиго, тремор, утомляемость, астения, головокружение, приливы, нарушение мозгового кровообращения, сухость во рту, приапизм, увеличение массы тела.
    • Со стороны желудочно-кишечного тракта - диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, тошнота, диарея, рвота, холестаз, желтуха, гепатит, изменение показателей печеночных тестов.
    • Со стороны сердечнососудистой системы - одышка, боли в грудной клетке, тахикардия, головная боль, гипотензия, эритема кожи.
    • Со стороны дыхательной системы - носовые кровотечения, нарушение дыхания, ринит, кашель, бронхоспазм.
    • Со стороны кроветворной системы - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
    • Со стороны скелетно-мышечной системы - миалгия, слабость в мышцах, артралгия.
    • Со стороны эндокринной системы - гинекомастия.
    • Со стороны мочеполовой системы - гематурия, недержание мочи, дизурия, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, нарушение мочеиспускания, приапизм.
    • Со стороны кожных покровов - алопеция, высыпания, зуд, аллергические реакции.
    • Со стороны органов чувств - шум в ушах и зрительные нарушения.
    • Психические нарушения - беспокойство, депрессия, нервозность, бессонница, ажитация, импотенция, анорексия.
    Инструкция к Доксазозину указывает на такие неприятные эффекты от приема препарата, как чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, ринит, тошнота, раздражительность, иногда обмороки. На этот факт обязательно следует обратить внимание людей, работа которых требует быстрой реакции. К ним относятся водители автотранспорта, рабочие, управляющие различными механизмами.

    Отзывы о Доксазозине так же свидетельствуют, что он может вызвать снижение артериального давления до очень низких показателей, если тело находится в вертикальном положении. Чтобы избежать этих последствий, рекомендуют воздержаться от неожиданных и резких движений, вызывающих изменение положения тела.

    Также Доксазозин способен вызвать аритмию, тахикардию, боль в груди, периферические отеки и даже инфаркт миокарда. По отзывам, Доксазозин у некоторых пациентов провоцирует возникновение аллергических реакций, сухости во рту, запора, боли в мышцах, носовых кровотечений, недержания мочи, болей в суставах, бессонницы, повышения аппетита, нарушения мозгового кровообращения.

    При передозировке лекарства у пациентов наблюдается стойкое снижение артериального давления, иногда сопровождаемое обмороками. Лечение этого состояния: обязательно уложить больного в положение на спине, приподняв ноги. Дополнительно применять симптоматическую терапию. Проведение диализа не приводит к облегчению состояния.

    Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

    Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота. При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

    В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

    Доксазозин имеет эффект первой дозы, поэтому при первом применении этого вещества возможно слишком резкое понижение артериального давления.

    Поэтому первая доза должна быть минимальной, приниматься в сидячем положении, увеличиваться медленно и постепенно.

     Нервная система  Головокружение, сонливость. 
     Сердечно-сосудистая система  Учащенное сердцебиение, перебои в работе сердца.
     ЛОР-органы Ринит, заложенность носа, носовые кровотечения.
     Редко Аллергические реакции, повышение уровня АЛТ и АСТ, сухость во рту, энурез, нарушение стула, боли в мышцах и суставах.

    Doxazosinum (

    Doxazosini)

    Содержание

    Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.

    Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), иногда (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.

    Пищеварительный тракт: часто — сухость во рту, диспепсия, запор; иногда — анорексия, повышение аппетита; редко — боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.

    ССС: часто — головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

    Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда — кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко — депрессия, парестезии.

    Органы чувств: часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

    Мочеполовая система: часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда — дизурия; редко — импотенция, приапизм.

    Прочие: часто — астения, боли в грудной клетке; иногда — кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.

    Лабораторные показатели: иногда — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.

    Во время терапии, особенно в начале, чаще всего развивается ортостатическая гипотензия, которая в отдельных случаях может приводить к обморокам. Для предотвращения возникновения этого нарушения рекомендуется избегать резких и неожиданных смен положения тела (переход в положение стоя из положения лежа).

    Кроме того, при приеме Доксазозина могут отмечаться: тошнота, головокружение, головная боль, общее чувство слабости, сонливость, повышенная утомляемость и ринит. У пациентов с артериальной гипертензией иногда могут возникать: аритмия, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, цереброваскулярные нарушения.

    Также отмечались единичные случаи развития аллергических реакций (желтуха, кожная сыпь, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопеническая пурпура), носовых кровотечений, сухости во рту, приапизма, недержания мочи, запора, повышения аппетита, повышения диуреза, артралгий и миалгий.

    Взаимодействие

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.

    НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

    Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

    Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

    Способ применения и дозы

    Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока.

    В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 -2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

    Артериальная гипертензия Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя.

    После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки). Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

    У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах. Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.

    Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

    При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».

    Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

    Лечение доброкачественной гиперплазиипредстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

    Выпускаемый в виде таблетокпрепарат принимают, не разжевывая, и запивают обильным количеством воды. По инструкции, Доксазозин рекомендовано употреблять один раз в сутки утром до приема пищи или вечером (перед сном).

    Первые приемы препарата (по одному миллиграмму) желательно проводить на ночь. После этого рекомендуется сон в течение шести-восьми часов. Особенно такая схема актуальна, если пациент перед применением Доксазозина принимал диуретики.

    Если наблюдается невыраженный терапевтический эффект, суточная доза препарата увеличивается до двух миллиграмм. Но повышение дозы производят только по истечении одной-двух недель непрерывного лечения.

    Затем так же через одну-две недели доза Доксазозина может быть еще увеличена до четырех-восьми миллиграмм в сутки. Чтобы терапевтический эффект был постоянным, рекомендуют дозу от двух до четырех миллиграмм в сутки.

    Если гипотензивный эффект по какой-то причине недостаточно выражен, количество препарата увеличивают до максимальной дозы (шестнадцати миллиграмм в сутки) либо добавляют другие гипотензивные лекарственные средства.

    Наряду с общим рекомендациями по приему лекарства, существуют и отдельные для каждого вида заболеваний. Так, при доброкачественной опухоли предстательной железы максимальная доза Доксазозина, принимаемая за сутки, не должна превышать восьми миллиграмм, а при артериальной гипертензии допустимо назначение шестнадцати миллиграмм в сутки.

    Следует знать, какое действие Доксазозин оказывает при одновременном приеме с другими лекарствами. Так, при употреблении его вместе с антигипертензивными средствами возможно получение эффекта взаимного усиления действия препаратов.

    Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.

    При одновременном приеме Доксазозина с препаратами, используемыми для общей анестезии, с нитратами, этанолом, антидепрессантами иногда следует ожидать усиленный гипотензивный эффект.

    Препараты, влияющие на скорость метаболизма в печени, употребляемые вместе с Доксазозином, способны вызывать реакцию ускорения или замедления метаболизма печени.

    Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

    Препарат принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

    • Артериальная гипертензия: доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить  дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг);
    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии: от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
    Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    При лечении ДГПЖ: начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом — 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

    При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем, через каждые 1–2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя.

    Препарат Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Таблетки Доксазозин принимают один раз в день в утренние или вечерние часы. Глотать таблетки нужно целиком, запивая их при этом водой и не разжевывая. Первый прием препарата лучше осуществить вечером перед сном, чтобы предотвратить возможное развитие ортостатической гипотензии.

    Как вылечить трещины на пятках
    При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1–2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1–2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2–4 мг/сут).

    При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2–4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

    Передозировка

    В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

    Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

    При передозировке препарата наблюдаются такие симптомы, как гипотензия и синкопальные состояния.

    Лечение передозировки: пациента следует немедленно положить на спину и опустить его голову. Если эти действия не помогли, производят внутривенную инфузию, введение вазопрессорных препаратов и другие симптоматические мероприятия.

    Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

    Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

    Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

    Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, потеря сознания, выраженное понижение артериального давления, иногда с сопутствующим обмороком, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, гипокалиемия, гипогликемия.

    Лечение: симптоматическая терапия. Показано мониторирование артериального давления. Диализ неэффективен, так как связывание действующего вещества с белками кровяной плазмы является высоким.

    Особые условия

    Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

    В начале терапии или во время увеличения суточной дозы целесообразно воздерживаться от выполнения всех потенциально опасных видов работ, в частности, от управления автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами.

    Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

    Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

    На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    Как избавиться от грибка ногтей

    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

    Влияние на способности к концентрации внимания

    В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Эффект первого приема наиболее выражен при диуретической терапии и диете с пониженным количеством натрия. Перед тем как начать лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, врач должен исключить ее злокачественное перерождение. В некоторых случаях в самом начале терапии может развиться ортостатическая гипотония. Чтобы избежать этого, лечение следует начать с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее в течение 1 - 2 недель.

    Врач должен предупредить больного о том, что на начальном этапе курса лечения препаратом могут наблюдаться общая слабость и головокружение.

    Способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами может несколько ухудшиться, особенно в начале курса лечения.

    Помогла статья? Поделитесь с друзьями!
    Поделиться
    Отправить
    Класснуть