Амзаар – инструкция по применению, показания, дозы

Аналоги

Амзаар - это современный медицинский препарат, имеющий активное противогипертоническое действие. Сочетает в своём составе 2 главных действующих компонента: лозартан и амлодипин.

Лозартан понижает уровень мочевой кислоты в крови.

Амлодипин увеличивает просвет сосудов и снижает их общее сопротивление кровотоку. За счёт комбинированного действия этих двух веществ Амзаар способен за короткий промежуток времени снизить кровяное давление и удерживать его на необходимом уровне, также он эффективен при недостаточности сердечной мышцы.

Средняя цена на препарат Амзаар в России:

  • 5 50 мг - 550 руб;
  • 5 100 мг - 650 руб.
Перед тем как начинать лечение таблетками Амзаар, внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. Ни в коем случае не стоит экспериментировать с дозировками, как вам вздумается. Следует учитывать все факторы, ведь от неопытности эффект может получится обратным.

Как принимать?

Лекарство Амзаар принимают непосредственно внутрь один раз в сутки, запивая водой. Это делается вне зависимости от приёма пищи.

Дозировка

Начинать лечение лучше всего после предварительного подбора нужных дозировок амплодипина и лозартана. Нередко меняется общее состояние больного, в таком случае требуется изменить дозу одного из действующих элементов в составе комбинированного препарата. Доктор подбирает дозы разных компонентов индивидуально для каждого пациента.

Люди, которые принимают амлодипин и лозартан вместе, переводятся на комбинированное лекарство, содержащее оба этих вещества в подобных дозах.

Пациентам рекомендуется принимать одну таблетку в сутки, как и описывалось выше. Минимальная начальная дозировка, согласно инструкции по применению — Амзаар 5 / 50 мг. Если такая дозировка не будет производить нужного эффекта, в таком случае врач может назначить Амзаар 5 / 100. Иногда для достижения определенных показателей давления требуется увеличить дозировку.

Особые указания

Во время лечения пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови могут столкнуться с такой проблемой, как развитие артериальной гипотензии.

Амзаар

Пожилым людям необязательно корректировать дозу Амзаара, но увеличивать ее необходимо осторожно.

Детям и подросткам, не достигшим восемнадцати лет, следует отказаться от применения Амзаара, поскольку неизвестно, как он повлияет на неокрепший организм.

Беременным и кормящим женщинам лучше воздержаться от применения средства Амзаар 5 / 50, как и описано в инструкции.

Водителям, принимающим Амзаар 5 / 100 (инструкция по применению должна быть рассмотрена тщательно), стоит соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем или другим транспортным средством: неожиданно может закружиться голова. Вне зависимости от дозировки препарата существуют определенные риски.

Если существует индивидуальная непереносимость определённых компонентов Амзаара, тогда следует отказаться от лечения. Это касается и возникновения неожиданного шокового состояния человека. Люди, страдающие сахарным диабетом, могут спокойно лечится корейскими таблетками Амзаар, следуя инструкции по применению.

Амзаар имеет аналоги, предназначенные для лечения гипертонии. Это таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Содержат в своём составе аналогичные Амзаару активные элементы (амплодипин лозартан).

  1. Лортенза
  2. Лозап АМ

Для того, чтобы выбрать соответствующий аналог, следует проконсультироваться со специалистом прежде всего. Самостоятельное лечение часто оказывается ошибочным, даже если вы хорошо ознакомились с инструкцией по применению. К тому же, несмотря на аналогичные действующие элементы в составе, инструкция по применению у этих лекарства может не совпадать.


Лизиноприл
Лизиноприл

Названия

 Русское название: Лизиноприл.
Английское название: Lisinopril.


Латинское название

 Lisinoprilum ( Lisinoprili).


Химическое название

 (S)-1-[N2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин.


Фарм Группа

 • Ингибиторы АПФ.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.
• I50,9 Сердечная недостаточность неуточненная.
• N08,3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14 с общим четвертым знаком. 2).
• R77,0 Отклонение от нормы альбумина.


Код CAS

 76547-98-3.


Характеристика вещества

 Ингибитор АПФ. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
 Фармакодинамика.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.


Фармакокинетика

 После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия. ) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.
При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).
Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов. Принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).


Противопоказания

 Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе. В тч на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания ( тд; «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2) ( тд; «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).


Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в тч недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в тч склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в тч в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.
Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.
Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.


Побочные эффекты

 Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
 Со стороны ССС. Часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
 Со стороны ЦНС. Часто - парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром.
 Со стороны органов кроветворения. Редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).
 Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, бронхоспазм.
 Со стороны пищеварительной системы. Редко - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
 Со стороны кожных покровов. Редко - крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
 Со стороны мочеполовой системы. Редко - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.
 Лабораторные показатели. Часто - гиперкалиемия, гипонатриемия; редко - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
 Аллергические реакции. Редко - ангионевротический отек лица. Конечностей. Губ. Языка. Надгортанника и/или гортани. Кожные высыпания. Кожный зуд. Лихорадка. Ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Повышение СОЭ. Эозинофилия. Лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.
 Прочие. Редко - артралгия/артрит, васкулит, миалгия.


Взаимодействие

 При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
 Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
 НПВС (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
 Двойная блокада РААС.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС. Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
 Одновременное применение противопоказано ( тд; «Противопоказания»).
 Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
 Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.
 Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС.
 Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.
 Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
 Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия ( тд; «Меры предосторожности»).


Передозировка

 Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг). Выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
 Лечение. Специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Симптоматическая артериальная гипотензия.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС.
 Гиперкалиемия.
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в тч и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС, способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови ( тд; «Взаимодействие»).
 Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
 Острый инфаркт миокарда.
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
 Хирургическое вмешательство/общая анестезия.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
 Пациенты пожилого возраста.
Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
 Гемодиализ.
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
 Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия.
На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).
 Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
 Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации.
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
 Повышенная чувствительность/ангионевротический отек.
При приеме ингибиторов АПФ, в тч и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани ( тд; «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в тч п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы ( тд; «Противопоказания»).
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии.
Брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при.
Проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника ( тд; «Побочные действия»).
 Трансплантация почки.
Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
 Этнические различия.
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
 Нарушение функции печени.
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС ( тд; «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
 Двойная блокада РААС.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ( тд; «Противопоказания» и «Взаимодействие»).
 Пациенты с сахарным диабетом.
При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови ( тд; «Взаимодействие»).
 Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Форма выпуска и состав

Выпускают Амзаар в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, доза 5/50 мг – почти белого или белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «AT1»; доза 5/100 мг – бледно-розового или розового цвета, на одной из сторон с гравировкой «AT2» (по 10 шт. в блистере, 1 или 3 блистера в картонной пачке; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: амлодипина камзилат – 7,84 мг (эквивалентно содержанию 5 мг амлодипина), лозартан калия – 50 или 100 мг;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, бутилгидрокситолуол, маннитол, кросповидон;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, гипролоза, тальк, гипромеллоза 2910, дополнительно для дозы 5/100 мг – красители железа оксид красный и оксид желтый.
Амзаар выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с гравировкой, запечатанных в блистерную упаковку или помещённых во флакон из полиэтилена.

Форма таблеток: продолговатая, выпуклая. Цвет: белый или розоватый.

Препарат бывает 2 типов, различающихся дозировками его активных веществ: 5 50 мг и 5 100 мг.

Состав одной таблетки:

  1. Главный активный компонент: лозартан (лозартан калия), амлодипин (амлодипина камзилат).
  2. Дополнительные вещества: бутилгидрокситолуол (ионол, Е 321), маннитол (спирт маннит шестиатомный), натрий-карбоксиметилкрахмал (примогель, натрий гликолят крахмал), МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К 30 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), стеарат магния (Е 572, магниевая соль стеариновой кислоты). Белая оболочка состоит из: ГПМЦ (гипромеллоза 2910), гипролозы (гидроксипропилцеллюлоза), диоксида титана (Е 171) и талька. Оболочка розоватого цвета изготовляется из перечисленных веществ красители: оксид железа жёлтый и красный (Е 172).

Комбинированное гипотензивное лекарство последнего поколения – Амзаар. Страна-производитель: Южная Корея, латинское наименование препарата – Amzaar. Амзаар выпускается в форме таблетки, имеющей специализированную пленочную оболочку.

Таблетка препарата имеет двояковыпуклый вытянутый вид, цвет различается от количества в лекарстве активного вещества: белый или розовый. На каждой таблетке есть гравировка «АТ2» либо «АТ1».

Амзаар – комбинированное средство, поэтому содержит несколько действующих веществ: калия лозартан и камзилат амлодипина. Выделяют две разновидности препарата, отличающиеся дозировкой: 5 мг 100 мг; 5 мг 50 миллиграммов.

Амзаар

В состав лекарственного средства входят следующие вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия каброксиметилкархмал, маннитол. Оболочка состоит из талька, диоксида титана, гипролозы, гипромеллозы.

Амзаар – таблетки, различающиеся по количеству действующих веществ, выпускаются в картонных упаковках, полиэтиленовом флаконе. Картонная пачка 10–30 таблеток, флакон – 300. Заказ через интернет-магазины или аптеки в большинстве случаев невозможен.

Важно отметить, что Амзаар отпускается в аптеках по рецепту.

Таблетки белого цвета содержат в себе 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина), 50 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмал натрия, 265,1 миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 40 миллиграмм маннитола, 5 миллиграмм повидона К30, 12 миллиграмм кросповидона и 3 миллиграмма магния стеарата. В оболочке содержится 8 миллиграмм гипромеллозы 2910, 2 миллиграмма гипролозы, 1,8 миллиграмма титана диоксида и 0,2 миллиграмма талька.

В таблетках розового цвета содержится 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина) и 100 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 5 миллиграмм магния стеарата, 18 миллиграмм кросповидона, 5 миллиграмм повидона К30, 40 миллиграмм маннитола, 407, миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмала натрия и 0,1 миллиграмм бутилгидрокситолуола.

Для того чтобы понять действие препарата, рассмотрим, что такое Амзаар. Состав продукта следующий.

Данное вещество является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным свойством.

Обычно амлодипин воздействует на организм человека через два-четыре часа после одного приема средства. Длится эффект в течение суток, а развивается постепенно. Быстрых результатов ждать не стоит, поскольку обычно они появляются только после четырехнедельного применения.

Для сохранения положительного эффекта средство рекомендуется принимать довольно продолжительный промежуток времени.

Лозартан

Лозартан — синтетическое вещество, блокатор рецепторов гормона ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин является основным гормоном системы человека, которая регулирует кровяное давление и объем крови в организме. Это вещество взаимодействует с рецепторами AT1, тем самым повышая кровяное давление.

Лозартан способен блокировать данные рецепторы для нормализации артериального давления. После однократного приема лекарства антигипертензивное действие (уменьшение АД) достигает пика через шесть часов. В течение двадцати четырех часов эффект медленно снижается.

Что в первую очередь важно знать пациенту, который задумывается о том, стоит ли совмещать эти вещества или же лечиться ими по отдельности? Конечно, лечение по отдельности возможно, однако не всегда при этом давление нормализуется таким образом, чтобы это можно было считать общепринятой нормой.

Вместе данные элементы способны усилить эффект, поэтому врачи нередко назначают Амзаар (препарат имеет дозировку 5 / 50, но может быть и другая дозировка, как описывается в инструкции по применению), либо аналогичные лекарственные средства.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

  • Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2);
  • Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.

Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Форма выпуска и состав

Таблетки (50 миллиграмм 5 миллиграмм) белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Таблетки (100 миллиграмм 5 миллиграмм) розового или светло-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с пленочной оболочкой, имеющие гравировку на одной стороне с надписью «АТ2».

Амзаар

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
  • Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
  • Дыхательная систем: нечасто – одышка;
  • Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
  • Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
  • Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
  • Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
  • Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
  • Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
  • Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
  • Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
  • Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
  • Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
  • Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
  • Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
  • Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
  • Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
  • Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
  • Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
  • Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
  • Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
  • Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.
Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

  • Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии);
  • Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
  • Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
  • Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
  • Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
  • Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
  • Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
  • Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
  • Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.

На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Амзаар
Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.

Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.

При одновременном применении лозартана:

  • Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
  • НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
  • Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
  • Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Побочные эффекты комбинированного лекарства практически всегда в несколько раз шире, чем у препаратов с одним активным веществом. Нежелательные эффекты препарата Амзаар разделяются на три направления: от амлодипина, лозартана и от комбинации.

Общие побочные воздействия:

  • ЦНС: вертиго, головная боль, повышенная утомляемость.
  • Пищеварение: проблемы со стулом, рвота, грэб, метеоризм, колики.
  • Сердечно-сосудистая система: снижение АД, приливы крови к лицу, чувство сердцебиения.
  • Дерматология: выраженные высыпания, крапивница, повышенное выделение пота, зуд.
  • Мочеполовая система: увеличение частоты позывов к мочеиспусканию.
  • Другие: развитие периферической отечности, болевые ощущения в грудине, тяжесть в желудке.

Нежелательные воздействия лозартана:

  • Нервная система: нарушение в кровообращении мозга, вертиго, болевой синдром, тремор, нервозность, апатия, паническая атаки, ухудшение когнитивных способностей.
  • Сердечно-сосудистая: нарушения ритма сердечной мышцы, васкулит, снижение давления, инфаркт, ощущение сердцебиения.
  • Дыхательная система: сухой кашель, заложенность носа, одышка, кровь носом, бронхит, ринит.
  • Пищеварение: анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость слизистых оболочек ротовой полости, гастрит, язва желудка.
  • Мочеполовая система: недостаточность почек, нарушение выделения урины, инфекционные заболевания мочеиспускательных путей.
  • Дерматологические реакции: ангионевротическая форма отека, высыпания, зуд, увеличенное выделение пота.
  • Дополнительно: общая слабость, лихорадка, отечность лица и конечностей, астения.

Побочные эффекты, возникающие под влиянием амлодипина:

  • Центральная нервная система: болевой синдром, сниженная работоспособность, тремор, мигрень, увеличенная возбудимость, депрессивные состояния, нарушения сна, апатичные и панические состояния, спутанность сознания.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, выраженный зуд, нарушение пигментации кожи.
  • Пищеварение: сухость ротовой полости, боль, колики, запор, диарея, тошнота, увеличение аппетита, изменения вкусовых предпочтений, гастрит, повышенная жажда, гепатит.
  • Сердце и сосуды: выраженное уменьшение показателей давления, прогрессия сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, обморочные состояния, сбой сердечного ритма.
  • Прочие: резкое снижение веса, общее недомогание, боль в грудине, спине, интенсивные отеки конечностей.
Нежелательные действия
  • пищеварительная система: нечасто – рвота, дискомфорт в области живота, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – системное головокружение;
  • дыхательная систем: нечасто – одышка;
  • мочевыделительная система: нечасто – учащенное мочеиспускание;
  • дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
  • общие расстройства: нечасто – боль или дискомфорт в области груди, периферические отеки, астения, ощущение переполнения в животе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

 Процесс всасывания  Особенности распределения Выведение 

 Лозартан быстро всасывается в жкт, наивысшая его концентрация в кровяной плазме наблюдается уже через час после приёма таблетки.

Концентрация его активного метаболита - через 3-4 часа.

 Лозартан почти на 100% соединяется с белками плазмы, объём его распределения в организме: 34 л/кг.

Амлодипин соединяется с белками плазмы на 98%, а общий объём его распределения составляет 21 л/кг.

 Активные вещества выводятся из организма почками.

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.  Фармакодинамика. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель.

Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.

) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.  Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено.

Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия.

У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Лозартанхорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации спустя один час. Максимальная концентрация активного метаболита лозартана наблюдается спустя три или четыре часа после приема. Системная биодоступность таблеток составляет примерно 33 процента. Связывание с белками плазмы составляет 99 процентов, особенно хорошо связывается с альбумином.

Объем распределения – 34 литра. Выводится с помощью почек и через кишечник с желчью. У пожилых больных, имеющих повышенное артериальное давление, содержание в плазме лозартана с его активным метаболитом незначительно отличается от содержания их у молодых больных. У женщин, имеющих повышенное артериальное давление, концентрация лозартана в плазме в два раза больше, чем у мужчин, при этом концентрация активного метаболита данного вещества одинакова.

Таблетки, покрытые пленочной оболочки, Амзаар

Амлодипинхорошо абсорбируется, достигая максимального содержания в плазме крови спустя 6-12 часов и биодоступности от 64 до 80 процентов. На процесс всасывания прием еды не влияет. Период полураспада длится от 30 до 40 часов, равновесная концентрация достигается спустя семь или восемь дней приема, объем распределения составляет приблизительно 21 литр на килограмм.

Фармакодинамика

 • Ингибиторы АПФ.

Лозартан– это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.

Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин. Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином.

При приеме лозартанаповышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостеронав плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов.

Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.

Амлодипинявляется производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда.

Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипинанаблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема.

По сравнению с амлодипина безилатом, амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофиялевого желудочка.

Показания к использованию Амзаара

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказан при:

  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • возрасте до 18 лет;
  • шоке;
  • гемодинамически выраженном стенозе устья аорты;
  • тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • беременности и периоде лактации;
  • повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.

Необходимо принимать с осторожностью при:

  • пожилом возрасте;
  • остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • митральном стенозе;
  • аортальном стенозе;
  • сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
  • синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии);
  • печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • артериальной гипотензии;
  • гиперкалиемии;
  • почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе;
  • при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;
  • при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее, рвоте, приеме высоких доз диуретиков.

Поскольку препаратов, имеющих в составе данные компоненты и обладающих схожими воздействиям, мало, Амзаар широко распространен и активно применяется в терапевтическом комплексе. Но несмотря на позитивные отзывы и хорошие результаты самостоятельный прием запрещен, прописывать препарат может только врач.

Нет ни одного лекарства, которое бы не имело условий, запрещающих применение. Не исключение и комбинированные средства, в частности – Амзаар. В связи с тем, что препарат имеет сразу несколько компонентов, список противопоказаний велик.

Факторы, полностью исключающие возможность использования:

  1. аллергические реакции либо гиперчувствительность к компонентам;
  2. период беременности, лактации;
  3. выраженный дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  4. тяжелая недостаточность печени;
  5. интенсивные нарушения мочеполовой системы, нахождение на гемодиализе;
  6. различные формы шокового состояния, включая кардиогенный;
  7. регулярные низкие показатели АД;
  8. инфаркт миокарда, сопровождаемый нестабильной стенокардией;
  9. интенсивный стеноз устья аорты;
  10. несовершеннолетний возраст.
Низкое давление

Помимо этого в руководстве к препарату выделяют относительные противопоказания. Прием возможен, но только под наблюдением медицинского работника. В число таких условий включают: пожилой возраст, сахарный диабет, нестабильную разновидность стенокардии, ишемическую патологию сердца, острый инфаркт миокарда, увеличенные показатели калия.

Соблюдение вышеперечисленных факторов является обязательным условием успешного лечения. В ином случае прием препарата может ухудшить состояние здоровья.

Амзаар рекомендован для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Абсолютные:

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • выраженная печеночная недостаточность (свыше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • шок;
  • стеноз устья аорты, сопровождающийся выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности Амзаара у данной возрастной категории не был изучен);
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует использовать с осторожностью):

  • сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), вызванный рвотой, сильной диареей, приемом больших доз диуретиков и другими состояниями, приводящими к гиповолемии;
  • соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
  • артериальная гипотензия;
  • гиперкалиемия;
  • печеночная недостаточность (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или нахождение пациента на гемодиализе;
  • сердечная недостаточность неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
  • острый инфаркт миокарда (в т. ч. период в течение одного месяца после него);
  • митральный стеноз;
  • аортальный стеноз;
  • синдром слабости синусового узла (тахикардия и выраженная брадикардия);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • пожилой возраст.

Повышенное кровяное давление, необходимость в комбинированном лечении.

Способ применения

Приём пищи не оказывает влияния на всасывание и распределение медицинского средства. Амзаар принимают перорально, 1 раз в любое время суток (желательно, в одно и то же время). Терапию данным препаратом нужно начинать после подбора необходимых дозировок его активных ингредиентов.

Минимальная начальная дозировка - 5 50 мг. Если спустя 30 дней приёма препарата в такой дозе не наступает необходимый лечебный эффект, то, после консультации с квалифицированным специалистом, дозу можно увеличить до 50 100 мг.

Для больных, ведущих приём Лозартана и Амлодипина, допускается переход на Амзаар с сохранением назначенных доз этих лекарств.

Основными противопоказаниями для приёма данного медицинского препарата являются:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов лечебного средства.
  2. Шоковое состояние.
  3. Тяжёлые отклонения работы печени.
  4. Тяжёлая форма артериальной гипотонии (гипертензии).
  5. Сужение устья аорты.
  6. Возраст младше 18 лет.

Лечебное средство не рекомендуется принимать:

  1. Пациентам, находящимся на лечении аппаратом "искусственной почки".
  2. Лицам с клиренсом эндогенного креатинина < 20 мл/мин.

При беременности

Лечение Амзааром запрещено на протяжении всего периода беременности и кормления грудью.

Амзаар применяют для лечения артериальной гипертензии у больных без противопоказаний к комбинированной терапии.

  • Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Шок;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов. Принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе. В тч на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания ( тд;

Передозировка

При передозировке лозартана наблюдаются:

  • развитие брадикардии из-за парасимпатической стимуляции;
  • тахикардия и артериальная гипотензия.

В таком случае необходима поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма с помощью гемодиализа.

При передозировке амлодипинанаблюдаются рефлекторная тахикардия и чрезмерная периферическая вазодилатация. Иногда отмечался продолжительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до состояния шока и смерти.

При выраженной артериальной гипотензии необходимо провести комплекс мер для нормализации состояния сердечно-сосудистой системы: контролировать функциональные показатели дыхательной системы и сердца, объема диуреза и объема циркулирующей крови, приподнять ноги больного. Чтобы восстановить тонус сосудов и артериальное давление можно ввести сосудосуживающие средства. Чтобы устранить блокаду кальциевых каналов можно внутривенно ввести кальция глюконат. Амлодипин практически не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Совместное лечение со следующими медикаментозными средствами может вызвать повышение содержания калия в организме и поэтому требует особенного внимания и контроля: Амилорид, Спиронолактон, Триатерне, препараты, содержащие большие дозы калия.

Приём Амзаара и препаратов, содержащих высокие дозы лития, влечёт за собой риск развития признаков нейротоксичности.

Одновременное лечение Амзааром и Рифампицином, а также лечебными средствами, содержащими зверобой требует постоянного контролирования давления крови.

Приём следующих медицинских препаратов не оказывает влияния на всасывание и распределения Амзаара в организме: Циметидин, препараты-антациды, Дигоксин, Варфарин, Фенобарбитал.

Одновременное назначение с лозартаном калийсберегающих диуретиков, таких как Амилорид, Триатернеи Спиронолактон, а также калийсодержащих заменителей соли и калиевых добавок приводит к повышенному содержанию калия в кровяной сыворотке.

У больных с нарушениями функции почек одновременный прием Амзаара с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к острой почечной недостаточности.

Одновременный прием Рифампинаснижает концентрацию лозартана и его активного метаболита.

При одновременном приеме амлодипина и зверобоя продырявленного или Рифампицинанеобходимо постоянно контролировать артериальное давление. Одновременное применение амлодипина и β-адреноблокаторов вызывает обострение сердечной недостаточности.

Совместный прием с препаратами, содержащими литий, может усилить проявления нейротоксичности: шум в ушах, тремор, атаксию, диарею, рвоту и тошноту.

При внутривенном введении Дантроленапри лечении амлодипином может возникнуть гиперкалиемия, снижение силы сокращений сердца, аритмияи коллапс.

Возможные реакции взаимодействия амлодипина с другими лекарственными средствами/веществами:

  • нейролептики, альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитраты, тиазидные и петлевые диуретики: усиливается гипотензивный эффект;
  • ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, дилтиазем, ритонавир, итраконазол, кетоконазол): увеличивается плазменная концентрация амлодипина (следует контролировать симптомы периферических отеков и гипотензии);
  • индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный): информации о влиянии на фармакокинетические параметры амлодипина не имеется (рекомендуется постоянный контроль артериального давления);
  • бета-адреноблокаторы: возможно усугубление сердечной недостаточности;
  • препараты кальция: снижается эффект амлодипина;
  • антиаритмические средства, вызывающие удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон): возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия;
  • дантролен (внутривенное введение): может отмечаться гиперкалиемия, аритмии, коллапс, снижение силы сердечных сокращений;
  • препараты лития: усугубляются проявления нейротоксичности (атаксия, рвота, тошнота, диарея, шум в ушах);
  • дигоксин: не наблюдается влияния на его концентрацию и почечный клиренс;
  • циметидин, магний- или алюминийсодержащие антациды (однократный прием), грейпфрутовый сок: не отмечается существенное влияние на фармакокинетику амлодипина;
  • фенитоин, индометацин, варфарин, дигоксин: не оказывается влияния на связывание этих препаратов с белками плазмы крови.

Возможные реакции взаимодействия лозартана с другими лекарственными средствами/веществами:

  • калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), калийсодержащие заменители соли, калиевые добавки: возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): снижается гипотензивный эффект лозартана; при наличии нарушений функции почек, может отмечаться их дальнейшее усугубление (обычно обратимое), вплоть до появления острой почечной недостаточности (следует соблюдать осторожность);
  • лекарственные средства, влияющие на РААС: возможно возникновение артериальной гипотензии, гиперкалиемии, обморока (синкопе) и функциональных нарушений почек (требуется постоянный контроль деятельности почек, концентрации электролитов в крови и артериального давления);
  • варфарин, дигоксин, гидрохлоротиазид, фенобарбитал, циметидин: не было отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия;
  • рифампин: снижается концентрации лозартана;
  • флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9): возрастает концентрация лозартана в плазме крови.
Амзаар не должен использоваться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими средствами у больных с сахарным диабетом и/или функциональным нарушением почек (скорости клубочковой фильтрации ниже 60 мл/мин/1,73 м²).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: в блистерах – 2 года, в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Можно приобрести по рецепту.

Таблетки хранятся при температуре не выше 30 градусов.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности таблеток: в блистерах – 2 года; в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

 Особенности хранения  Медицинский препарат необходимо держать подальше от детей, в сухом и защищённом от прямых лучей солнца месте.
 Темперура хранения Максимальная температура для хранения: 30 °С.
 Сроки хранения Таблетки в блистерной упаковке хранятся 2 года, таблетки во флаконе из полиэтилена - 3 года.
 Безопасность Применение средства после окончания его срока годности категорически запрещается.

Ограничения к использованию

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм;

артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в тч недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в тч склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения;

диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в тч в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA. D. Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Аналоги Амзаара

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 50 до 20 миллилитров в минуту дозу корректировать не надо. Больным с клиренсом креатинина меньше 20 миллилитров в минуту и больным на гемодиализе препарат не рекомендуется.

Твинста

Аналогами Амзаара являются:

  • Амозартан;
  • Лортенза;
  • Бурана.

Отзывы об Амзааре говорят о том, что препарат очень быстро и эффективно помогает при повышенном давлении, но, к сожалению, побочные эффекты проявляются достаточно часто, особенно слабость, тремор и головная боль.

В интернете можно встретить мало отзывов на это лечебное средство. Найденные отзывы в большинстве своём являются положительными. Принимающие Амзаар говорят о его высокой эффективности и способности удерживать давление в норме.

В отрицательных отзывах отмечают высокую цену и медленный накопительный эффект лекарства. Ниже вы можете прочитать несколько отрывков из отзывов на это лечебное средство (орфография и пунктуация авторов сохранены).

"Мне его прописал участковый терапевт 4 года назад. Принимаю до сих пор вместе с Кардиомагнилом. Хороший препарат".

"Кардиолог дала рецепт. Недавно начала приём. Пока побочек нет никаких, но плохо, что цена на него в нашем городе сильно завышена!".

"Через пару недель после того как начала пить эти таблетки я заметила, что у меня стали опухать ноги( Хочу перейти на другие таблетки".

"От давления, конечно, помогают, но лично мне не подошли из-за побочек! Стали отекать ноги и бывает как-будто воздуха не хватает. Неприятные побочные действия. Придется теперь на другой препарат переходить".

Прочесть отзывы о препарате Амзаар вы также можете в конце этой статьи.

Препарат включает блокатор ионов кальция амлодипин и ингибитор ангиотензина 2 группы. Оба компонента Амзаара влияют на снижение артериального давления, поэтому их взаимодействие отличается высокой эффективностью.

Основные действия амлодипина:

  • снижает количество ионов кальция;
  • расслабляет гладкую мускулатуру;
  • улучшает эластичность и расширяет просвет сосудов;
  • сокращает периферическую нагрузку;
  • в значительной степени повышает количество кислорода в миокарде;
  • стабилизирует гипертрофию левого желудочка.

Данное вещество не оказывает влияния на увеличение частоты сердечных сокращений, блокирует скопление тромбоцитов.

Действие Амзаара

Задачи, решаемые с помощью лозартана:

  • увеличение активности ренина крови;
  • снижает количество мочевины;
  • высвобождает альдостерон.
Комбинация данных компонентов позволяет препарату за короткий промежуток времени снижать давление и удерживать в нормализованном состоянии длительный промежуток времени, Амзаар результативен в терапии недостаточности сердца.
  1. Амзаар используют для внутреннего применения, один раз в сутки по одной таблетке, не подвергая механическому воздействию, запивая достаточным количеством жидкости.
  2. Использование препарата не зависит от приема пищи.
  3. Максимальное значение суточной дозировки 10 100 миллиграммов.
  4. Перед применением комбинированного препарата важно провести монотерапию с помощью обоих компонентов. Переход на Амзаар предполагает сохранение дозировок.
  5. Использование лекарства предполагает регулярный мониторинг показателей АД, функциональности сердечной мышцы, количества калия в кровообращении.
Прием Амзаара

Многие специалисты рекомендует проводить первые несколько стартовых дней приема в условиях стационара, дабы обеспечить постоянное квалифицированное наблюдение.

Практически все сильные препараты в инструкции имеют важный раздел, включающий особые указания. В данном руководстве указаны частые случаи и состояния, требующие повышенного внимания со стороны кардиолога.

  1. Перед началом использования препарата важно нормализовать объем циркулирующей крови, либо может развиться острая артериальная гипотензия.
  2. Применение Амзаара предполагает соблюдение режима питания, контроль за индексом массы тела.
  3. Необходимо проводить постоянный контроль за содержанием в крови калия.
  4. Если у пациента в анамнезе отмечена недостаточность почек или сердца, то применение только под контролем.
  5. Использование Амзаара у людей со стенозом почечной артерии может приводить к повышению остаточного азота, креатинина. После отмены лекарства данные нормализуются.
  6. На фоне приема могут формироваться нарушения мочевыделительной системы. Сбои стабилизируются после прекращения приема.
  7. Прием в условиях стационара обязателен при ишемической болезни, цереброваскулярных патологиях, поскольку существует риск инсульта либо инфаркта.
Контроль врача

Прием Амзаара оказывает влияние на снижение скорости реакции, уменьшение концентрации. При использовании препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, другими сложными механизмами.

  • Лозартан – относительно недорогой препарата, содержащий лозартан. Применяется в терапии артериальной гипертонии. Производится препарат в России.
  • Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, используется при стабильной стенокардии, повышенном давлении. Цена варьируется от 60 до 120 рублей, имеет широкий перечень противопоказаний.
  • Бурана – менее сильный препарат, который назначается при лечении легких стадий гипертонии. В большинстве случаев используется в борьбе с головной болью, вызванной нарушением кровообращения.
  • Амозартан – полный аналог Амзаара, имеет идентичные главные компоненты, производится в Южной Корее. Схож с рассматриваемым препаратом, однако является более ранней версией.
  • Лортенза – лекарство последнего поколения, обладает высокой переносимостью, практически не вызывает побочные действия. За время существования на фармакологическом рынке Лортенза приобрел большое количество положительных отзывов.
Лортенза

Амзаар – комбинированное средство нового поколения, содержащее сразу несколько сильных веществ амлодипин и лозартан. Главное направление препарата – лечение артериальной гипертонии, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Амзаар применяется в комплексной терапии недостаточности сердца.

Препарат обладает сильным воздействием на организм, поэтому купить Амзаар можно только по рецепту.

Многие пациенты хвалят Амзаар (отзывы в основном положительные, инструкцию по применению можно почитать в интернете в свободном доступе). По словам людей, препарат хорошо помогает при повышенном давлении, а также держит его в норме.

По рекомендации врачей некоторые люди пьют эти таблетки либо утром, либо в вечернее время суток. Как правило, побочных эффектов не наблюдается. Лишь в некоторых случаях может ощущаться общая слабость. Как правило, организм у всех людей по-разному реагирует на те или иные лекарственные средства. Это надо учитывать.

У любого препарата есть свои плюсы и минусы, но если рассуждать с точки зрения простого покупателя, то возникают следующие наблюдения. Основные элементы, которые входят в состав Лортензы, аналогичны с корейским лекарством. Кроме того, показания к применению у обоих лекарств одинаковы. Инструкция по применению может отличаться.

Вот только отзывов о Лортензе совсем немного. Скорее всего это обусловлено тем, что средство не так распространено, нежели его корейский аналог. Покупатели говорят, что Лортенза держит давление в норме. Но в основном многое зависит от индивидуальной переносимости лекарства.

Амзаар (инструкция прилагается) стоит дороже Лортензы. Но разве стоит экономить на своём здоровье? Главное — это результат, который мы получаем за свои деньги. Тем более продукт хорошо зарекомендовал себя как на фармацевтическом рынке, так и среди покупателей. А доверять нужно только хорошо проверенным продуктам. Итак, что лучше — Амзаар или Лортенза? Ответ на этот вопрос вполне очевиден — Амзаар.

Меры предосторожности применения

Симптоматическая артериальная гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами.

При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено. При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента. В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС.

Гиперкалиемия. Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в тч и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС, способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин).

Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма.

Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови ( тд; «Взаимодействие»).  Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.  Хирургическое вмешательство/общая анестезия.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Пациенты пожилого возраста. Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.  Гемодиализ. У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ.

Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.  Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко.

С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии.

При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).  Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции.

Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.  Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых.

Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек. При приеме ингибиторов АПФ, в тч и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани ( тд;

«Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в тч п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей.

Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы ( тд; «Противопоказания»). В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника.

При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии. Брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве.

Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при. Проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника ( тд; «Побочные действия»).  Трансплантация почки.

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.  Этнические различия. Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.  Нарушение функции печени. В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом.

Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС ( тд; «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.  Двойная блокада РААС.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ( тд; «Противопоказания» и «Взаимодействие»).  Пациенты с сахарным диабетом. При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови ( тд;

«Взаимодействие»).  Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.


Помогла статья? Поделитесь с друзьями!
Поделиться
Отправить
Класснуть